هل خيار الركزولتي بريكسبيبرازول مناسب؟ الهجام ارجو الدخول

هل خيار الركزولتي بريكسبيبرازول مناسب؟ الهجام ارجو الدخول

السلام عليكم ، انا بدلت اولانزبين 2.5 الى 5 اربيبرازول وسبب لي اكتئاب و تعذر جلوس و وارق ما انام الا ثلاث اربع ساعات

رجعت الى اولانزبين ورفعته حتى 5 , واتناول معه للاكتئاب ١٥٠ ولبترن ، حاليا الوضع لابأس الاكتئاب مختفي 70% يعني اقضي احتياجاتي لكن ما اشتغل ولا اتعلم

هل خيار التبديل الى بريكسبيبرازول مناسب وهل راح يجيب نتيجة افضل من اربيبرازول ؟ طبعا ليس الان بعد انتهاء كورس ولبترن

لاني لاحظت في ويكيبيديا معطين بريكسبيبرازول علاقة مضادة قوية بكثير من مستقبلات D1,2,3,4,5
مع اني اريد اقل جرعة مايعادل 2.5 اولانزبين او 5 أربيبرازول
فهل هو الطف على الجسم من الاربيبرازول واخف؟
وهل تجنب الارق وتعذر الجلوس كبير يستحق الانتقال؟

هذا رابط ويكبيديا لمن يريد رؤية علاقات مضادات الذهان بالمستقبلات المختلفة ولاحظ الفرق
بين اربيبرازول و بريكسبيبرازول

https://en.m.wikipedia.org/wiki/Brexpiprazole

Binding affinity

https://en.m.wikipedia.org/wiki/Antipsychotic

الموقع المهم الذي اظهر علامات بلس كبيرة على بريكسبيبرازول
https://en.m.wikipedia.org/wiki/Atypical_antipsychotic

المصدر: نفساني

وعليكم السلام ورحمة الله وبركاته ، الريكزولتي أفضل من الأبليفاي على الاكتئاب وأقل منه في التململ وتعذر الجلوس ولكنه قد يسببهما أيضاً .

وبالنسبة لعلاقة مضادات الذهان بالمستقبلات المختلفة فالأمر لا يتوقف على المواقع التي نقلت منها فحسب لأنها تبين علاقة مضاد الذهان بمستقبلات السيروتونين والدوبامين ولكن لابد لك من معرفة أيضاً ما يسمى D2 occupancy أو ما يعني النسبة التي يشغل بها الدواء الدوبامين D2 لأن على سبيل المثال قد يكون الدواء ارتباطه بالدوبامين عالي ولكن لا يشغل الدوبامين بنسبة كبيرة إلا عند جرعة عالية ، مثلاً ريكزولتي ارتباطه بالدوبامين D2 يساوي 0.30 وهذا ارتباط قوي جداً ولكنه على الرغم من ذلك لا يصلح للأمراض الذهانية مثل الفصام بجرعات أقل من واحد مجم لأن النسبة التي يشغل بها الدوبامين تكون قليلة أقل من 50% والنسبة التي يحتاجها مرض كالفصام من الأدوية التي تعمل بطريقة مضادات الدوبامين العادية مثل زيبركسا وغيره لا تقل عن 50% أما بالنسبة للأدوية التي تعمل بطريقة الناهض الجزئي للدوبامين مثل أبليفاي وريكزولتي فتحتاج إلى نسب أعلى ولذلك مادمت تستعمل الريكزولتي للفصام فلن تقل جرعتك بأي حال عن واحد مجم ، وهذا بالطبع باستثناء الكلوزابين والسيروكويل لأنهما لهما وضع خاص لن أتكلم عنه هنا .

المشاركة الأصلية كتبت بواسطة الهجام

وعليكم السلام ورحمة الله وبركاته ، الريكزولتي أفضل من الأبليفاي على الاكتئاب وأقل منه في التململ وتعذر الجلوس ولكنه قد يسببهما أيضاً .

وبالنسبة لعلاقة مضادات الذهان بالمستقبلات المختلفة فالأمر لا يتوقف على المواقع التي نقلت منها فحسب لأنها تبين علاقة مضاد الذهان بمستقبلات السيروتونين والدوبامين ولكن لابد لك من معرفة أيضاً ما يسمى D2 occupancy أو ما يعني النسبة التي يشغل بها الدواء الدوبامين D2 لأن على سبيل المثال قد يكون الدواء ارتباطه بالدوبامين عالي ولكن لا يشغل الدوبامين بنسبة كبيرة إلا عند جرعة عالية ، مثلاً ريكزولتي ارتباطه بالدوبامين D2 يساوي 0.30 وهذا ارتباط قوي جداً ولكنه على الرغم من ذلك لا يصلح للأمراض الذهانية مثل الفصام بجرعات أقل من واحد مجم لأن النسبة التي يشغل بها الدوبامين تكون قليلة أقل من 50% والنسبة التي يحتاجها مرض كالفصام من الأدوية التي تعمل بطريقة مضادات الدوبامين العادية مثل زيبركسا وغيره لا تقل عن 50% أما بالنسبة للأدوية التي تعمل بطريقة الناهض الجزئي للدوبامين مثل أبليفاي وريكزولتي فتحتاج إلى نسب أعلى ولذلك مادمت تستعمل الريكزولتي للفصام فلن تقل جرعتك بأي حال عن واحد مجم ، وهذا بالطبع باستثناء الكلوزابين والسيروكويل لأنهما لهما وضع خاص لن أتكلم عنه هنا .

في حال اخذت 1 بريكسبيبرازول هل يكون اخف من 2.5 اولانزبين ؟ حسب نسب الاشغال؟

المشاركة الأصلية كتبت بواسطة زورندا

في حال اخذت 1 بريكسبيبرازول هل يكون اخف من 2.5 اولانزبين ؟ حسب نسب الاشغال؟

نسبة الإشغال الخاصة بالأدوية غير متوافرة كما تظن بأن يقال مثلاً عند أخذ ريكزولتي 0.5 مجم يكون نسبة الإشغال كذا وعند 1 مجم يكون كذا وعند 2 يكون كذا ... وهكذا ، لا بل نسبة الإشغال يقومون بتجربة الدواء عدة أيام مثلاً ثم يقومون بقياس نسبة الإشغال بطرق معقدة ويذكرون نسبة الإشغال لبعض الجرعات وليس لكلها ، على سبيل المثال بالنسبة لريكزولتي :

administered single brexpiprazole doses in
the range between 0.5 and 6 mg to 15 healthy subjects and
determined D 2/3 receptor occupancy with [ 11 C]raclopride at two
different time points post-dose (4 h and 23.5 h). The mean D 2/3
receptor occupancy in putamen and caudate nucleus increased
with increasing doses, with less than 20% at the 0.25 mg dose
and values above 80% at the 6 mg dose. Receptor occupancy
remained in the similar range 23.5 h after drug administration. At
the clinically recommended brexpiprazole doses of 2–4 mg/day,
D 2/3 receptor occupancies ranged from 59 to 75% at 4h and
from 53 to 74% at 23.5 h post-dose.

After 10 days of treatment of patients with schizophrenia
with brexpiprazole, the mean D 2 receptor occupancy
was 64% following 1 mg/day and 80% following 4 mg/day

وبالنسبة لأولانزبين :

Olanzapine induced near saturation of the 5-HT2 receptors, even at 5 mg/day. Its D2 occupancy increased with dose: patients taking 5-20 mg/day showed 43%-80% D2 occupancy, while patients taking 30-40 mg/day showed 83%-88%

ولذلك فمعرفة نسبة الإشغال الخاصة بريكزولتي المساوية بالضبط لأولانزبين 2.5 مجم قد تكون غير ممكنة لأن نسبة إشغال أولانزبين عند هذه الجرعة غير معلومة كما أن الأولانزبين من مضادات الدوبامين وريكزولتي ناهض جزئي للدوبامين فيحتاج لنسب إشغال أعلى للدوبامين D2 حتى يعطي نفس المفعول ، لذلك الأمر يكون تقديرياً ، وريكزولتي لم أراه مطلقاً يستعمل في الفصام بجرعات أقل من واحد مجم كما أن نسبة الإشغال لجرعة 1 مجم تكون 64% فربما يصلح معك كبديل للزيبركسا 2.5 مجم ، والله أعلم .